Ceftiofur é uma cefalosporina semissintética, de terceira geração. O mecanismo de ação é semelhante ao de outros antibióticos beta-lactâmicos, ou seja, inibe a síntese da parede celular bacteriana.
O composto é resistente a muitas beta-lactamases, enzimas produzidas por alguns microrganismos e que inativam certos antibióticos. Por isso, o ceftiofur é eficaz contra as bactérias resistentes a outros antibióticos da mesma classe, como as penicilinas e a ampicilina. O espectro de atividade é amplo, comparável ao da penicilina G, acrescentando-se maior atividade em relação às bactérias Gram-negativas, sem prejuízo da grande margem de segurança dos beta-lactâmicos.
